Heparin

• Estrutura
• Forma de lançamento
• Ação farmacológica
• Farmakodinamika e pharmacokinetics
• Indicações a aplicação
• Contra-indicações
• Efeitos de lado
• Instrução de uso de Heparin (Caminho e dosagem)
• Dose excessiva
• Interação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de expiração
• Instruções especiais
• Análogos
• Em gravidez e uma lactação
• Respostas

Estrutura

A solução de injeções contém o sódio heparin na concentração de 5 mil. Piece/ml. Como cloreto de sódio de componentes auxiliar, benzylic álcool, a água é uma parte de uma preparação para e.

1 grama do gel contém 1 mil. Sódio heparin parte, e também componentes auxiliares: etanol de 96%, um karbomer, um dimethyl sulfoxide, propylene glicol, diethanol amide, metilo - e propilparaben (aditivos E 218, E 216), óleo de uma lavanda e a água purificada.

Forma de lançamento

• Gel de aplicação externa de 1 mil. Piece/g (o código de ATH — C05BA03). Tubas de 30 g.
• Solução para e 5 mil. Piece/ml em 1 e 2 ml em ampolas n° 10, em 2 e 5 ml em ampolas n° 5, em 5 ml em garrafas n° 1 e n° 5.

Ação farmacológica

Grupo farmacológico: anticoágulos.

O grupo da preparação Heparin que se deixa sair na forma do gel: meios de tratamento de doenças de CCC.

O grupo da preparação Heparin que se deixa sair em uma forma de injeção: a formação de sangue e sangue de influência de meios.

Contido na preparação o sódio de Heparin tem o efeito antitrombotichesky, diminui a agregação e a adesão de leucócitos, plaquetas e erythrocytes; reduz um espasmo de uma parede e o grau da permeabilidade de navios; promove a melhora da circulação sanguínea colateral.

Farmakodinamika e pharmacokinetics

O que é Heparin?

Heparin (MNN: Heparin) é um mucopolysaccharide azedo com o Sr. de aproximadamente 16 kd. O anticoágulo de atraso de promoção de ação direta de formação de fibrin.

Grosa - fórmula heparin — C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

O mecanismo do efeito de heparin baseia-se em primeiro lugar na sua vinculação com em III (o plasma cofactor). Sendo anticoágulo fisiológico, ele capacidade potentsiirut de em III para suprimir os fatores de dobra ativados (especialmente, IHa, Ai, de HIA, HIIA).

Em caso da aplicação na alta concentração heparin também suprime a atividade de thrombin.

Suprime o fator ativado de X que participa no interno e no sistema externo de fibrillation.

A ação mostra-se usando consideravelmente de mais pequenas doses de heparin, do que se necessita para a inibição da atividade de um fator coagulative de II (thrombin) que fomenta a formação de fibrin da proteína plásmica de fibrinogen.

É a justificação de uma possibilidade da aplicação de pequenas doses de heparin (hipodérmicamente) nos objetivos preventivos, e grande — para o tratamento.

Heparin não é fibrinolitiky (isto é é capaz para dissolver coágulos de sangue), contudo pode reduzir os tamanhos do coágulo de sangue e parar o seu aumento. Assim, o coágulo de sangue dissolve-se parcialmente abaixo da influência de enzimas fibrinolitichesky de uma origem natural.

Suprime a atividade da enzima de um gialuronidaza, fomenta a redução da atividade de surfactant em pulmões.

Reduz o risco de desenvolvimento por ELE, tromboses agudas de artérias de um myocardium e morte súbita. Em pequenas doses é eficaz para a prevenção de VTE, no máximo — em trombose venosa e embolias de navios pulmonares.

A deficiência de em III no lugar de trombose ou plasma pode reduzir a expressividade do efeito antitrombotichesky de uma preparação

Na aplicação externa o meio dá protivoekssudativny local, antitrombotichesky e ação antiinflamatória moderada.

Fomenta a ativação de propriedades fibrinolitichesky do sangue, a atividade de inibições de um gialuronidaza, a formação de blocos de thrombin. Gradualmente lançando-se de gel e passagem por pele, o heparin fomenta a redução de uma inflamação e tem o efeito antitrombotichesky.

Ao mesmo tempo no momento da microcirculação paciente melhora-se e a troca é o tecido ativado e, em consequência dela, os processos de um rassasyvaniye de coágulos de sangue e hematomas aceleram, e também a inchação de reduções de tecidos.

Pharmacokinetics

Na aplicação externa a absorção é insignificante.

Depois de introdução abaixo de pele TCmax — 4-5 horas. A 95% da substância há no estado unido com a proteína plásmica, Vp — 0.06 l/kg (a substância não deixa o curso vascular por causa da vinculação forte com a proteína plásmica).

Por uma barreira placentary e não entra no leite de peito.

Metaboliza-se em um fígado. A substância caracteriza-se por um inactivation biológico rápido e a duração curta da ação que se explica por participação na sua biotransformação de um fator antigeparinovy e vinculação de heparin com o sistema de macrophages.

T1/2 — 30-60 minutos. Aloca-se com rins. Em não modificado cuidam de 50% da substância pode retirar-se só em caso da aplicação de grandes doses. Por meio de uma hemodiálise não se retira.

Indicações a aplicação

Indicações a uso de gel

O gel Heparin aplica-se a tratamento e prevenção de thrombophlebitis de veias superficiais, flebite (pós-injeção e post-infusional), um limfangita, um periflebit superficial, um slonovost, as infiltrações localizadas, manchas pretas, hypostases e danos (inclusive músculos, uniões, tendões), mastite superficial, hematomas hipodérmicos.

Indicações a uso de solução

Os pontos de Heparin nomeiam-se em trombose de veias profundas, artérias de um myocardium, veias renais, TELA, thrombophlebitis, vibrando arrhythmia (inclusive se a violação de um ritmo quente se seguir de um embolization), stenocardia movediço, a DVS-síndrome, aguda por ELE, mitralny doença de coração (a prevenção da formação de coágulos de sangue), um endocarditis bacteriano, uma síndrome gemolitikouremichesky, volchanochny nefrite, um glomerulonefrita, para prevenção e tratamento de um mikrotromboobrazovaniye e violações da microcirculação.

Nos objetivos preventivos a preparação aplica-se durante as intervenções cirúrgicas no momento das quais os métodos extracorporal da circulação sanguínea se usam, executando um tsitaferez, peritonealny diálise, uma hemodiálise, o diuresis forçado, haemo sorption, lavando cateteres venosos.

Na introdução de Heparin a fibrillation diminui-se quase ao mesmo tempo, na introdução para um músculo — durante 15-30 minutos, na introdução abaixo da pele — durante 20-60 minutos, em um método de inalação da aplicação o efeito mais exprime-se em um dia.

Contra-indicações

Heparin o contendo unguentos (Heparin, Geparin-Akrigel 1000, etc.) são contra-indicados na hipersensibilidade aos componentes que se contêm neles, e também nas doenças que se seguem de úlcera e processos de necrotic e danos que se seguem de violações da integridade de um tegumento.

Com o gel de cuidado (unguento) Heparin deve usar-se em thrombocytopenia e a tendência aumentada à hemorragia.

Contra-indicações a aplicação de uma forma de injeção de uma preparação:

• hipersensibilidade;
• seguido da hemorragia de doença levantada (vaskulit, hemofilia e assim por diante);
• hemorragia;
• estratificação de uma aorta, intra aneurism cranial;
• síndrome de anti-phospholipidic;
• ferida de craniocereberal;
• golpe de hemorrhagic;
• AG incontrolável;
• a cirrose que se segue da modificação patológica de veias de uma garganta;
• o aborto ameaçador;
• período menstrual;
• gravidez;
• parto (inclusive recente);
• período de lactação;
• erosivo e danos de úlcera de um estômago e caminho intestinal;
• as intervenções cirúrgicas pospostas no passado recente em uma próstata, um cérebro, olhos, caminhos biliosos e um fígado, e também um estado depois de uma punctura de lyumbalny.

Com o cuidado os pacientes devem marcar injeções de Heparin com uma alergia polivalente (inclusive a asma bronquial), diabete, hipertensão arterial, tuberculose ativa, endo-e um perikardita, HPN, uma insuficiência hepática; a pacientes para que executar stomatologic manipulações ou terapia radioativa é necessário; a pessoas 60 anos são mais seniores (especialmente de mulheres); às mulheres que usam VMK.

Efeitos de lado

Na aplicação externa de Heparin sódio pode causar hyperaemia da pele e a reação da hipersensibilidade.

Na introdução da solução são possíveis:

• Reações de hipersensibilidade (febre medicinal, tegumento hyperaemia, rhinitis, sensação de calor em solas, urticária, uma coceira de pele, um colapso, um bronchospasm, choque anafiláctico).
• Dores de cabeça, vertigem, diarreia, perda de apetite, náusea, vomitando;
• Thrombocytopenia (aproximadamente em 6% de pacientes), às vezes (raramente) — com um resultado letal. Thrombocytopenia Heparin-induzido (HIT) segue-se: trombose arterial, necrose de pele e gangrena, golpe, infarto do miocárdio. Em caso de GIT pesado (quando a quantidade de plaquetas diminui duas vezes do número inicial ou mais baixo do que 100 mil / mkl) a introdução de heparin deve parar-se imediatamente.
• Reações locais (um hematoma, hyperaemia, dor, uma ulceração, irritação no lugar de introdução, sangrando).
• Bleedings. Consideram-se típicos — de caminhos úricos e um tratado gastrintestinal, em áreas que se expõem à pressão, no lugar da introdução de uma preparação, de feridas operacionais. A hemorragia em vário internals também é possível: em espaço retroperitoneal, um corpo amarelo, glândulas supra-renais etc.

Contra o uso prolongado de Heparin a chegada alopetion, osteoporosis, um gipoaldosteronizm desenvolve-se, tecidos suaves kaltsifitsirutsya, há fendas espontâneas de ossos, a atividade transaminaz um fígado aumenta.

Instrução de uso de Heparin (Caminho e dosagem)

Pontos de Heparin, instrução de aplicação, característica de introdução

Heparin em ampolas nomeia-se em uma olhada:

• injeções regulares em uma veia;
• infusão contínua;
• hipodérmicamente (pica em um estômago).

Nos objetivos preventivos heparin do sódio introduz-se hipodérmicamente em 5 mil MIM/DIAS, mantendo durante 8-12 horas entre injeções (para o aviso de tromboses ao paciente de 2 rublos/dias entram em 1 ml da solução abaixo da pele de estômago).

Nos objetivos médicos fluem na solução intravenosamente (um método de introdução — infusão de baixa). Uma dose — 15 Me/kg/ch (que é ao adulto com o peso corporal médio marcam 1 mil. ME/h).

Já que a realização do efeito antikoagulyantny rápido ao paciente em/em struyno entra em 1 ml da solução justo antes da infusão. Se a introdução para uma veia por alguma razão for impossível, então a medicina entra abaixo da pele em 4 rublos/dias em 2 ml.

A dose diária mais alta — 60-80 mil EU. Permite-se aplicar Heparin na dose especificada mais de 10 dias só em casos excepcionais.

A crianças a solução introduz-se em uma veia kapelno. A dose seleciona-se dependendo da idade: da idade de 1 até que 3 meses uma dose diária — 800 MIM/QUILOGRAMA, de 4 meses a um ano — 700 MIM/QUILOGRAMA, a crianças é mais sênior do que 6 anos marquem (sob o controle de AChTV) 500 Me/kg/sut.

Tecnologia de introdução de Heparin, preparação para manipulação e introdução de solução

As injeções hipodérmicas dão-se, por via de regra, em uma parede dianteira e lateral de um estômago (se for impossível, permite-se entrar na medicina na área superior de um quadril/ombro).

Já que uma injeção usa uma agulha fina.

A primeira injeção dá-se durante 1-2 horas antes da operação; no período posoperativo a droga continua injetando-se dentro de 7-10 dias (se nele há uma necessidade — mais longa).

O tratamento começa com a introdução de jato para uma veia 5 mil MIM de heparin então a solução continua introduzindo-se com o uso em infusões (para o cultivo da medicina tomam a solução de NaCl de 0,9%).

As doses de apoio valem a pena dependendo de um método da aplicação.

Algoritmo de introdução do seguinte de Heparin:

• Durante 15-20 minutos antes da introdução de uma preparação ao lugar de um ponto no frio posto de um estômago (permitirá reduzir a probabilidade da formação de manchas pretas).
• O procedimento executa-se com a observância de regras de uma assepsia.
• A agulha introduz-se na base de prega (uma prega antes que o fim da introdução da medicina se mantenha entre grande e dedos de índice) em um ângulo 90 °.
• Para mover uma ponta de agulha depois a introdução ou levar atrás o pistão é impossível. De outra maneira o dano de tecidos e a formação de hematomas são possíveis.
• É necessário entrar na solução lentamente (para a redução na dor e para evitar o dano de tecidos).
• A agulha retira-se facilmente, abaixo da mesma esquina abaixo da qual se introduziu.
• Não é necessário esfregar a pele, o lugar de uma injeção ligeiramente e ligeiramente apertar um tampão seco estéril (o tampão mantém-se durante o 30-60 segundo.).
• Recomenda-se alternar sítios anatômicos de injeções. Os sítios nos quais dentro de uma semana dão injeções têm de estar na distância de 2,5 cm um de outro.

Unguento Heparin, instrução de aplicação

O gel aplica-se como meios externos. É necessário aplicá-lo em uma área afetada a de 1 para 3 rublos/dias. Uma dose única — uma coluna de 3 para 10 cm de longitude.

Na trombose de veias gemorroidalny a preparação aplica-se rektalno.

A colocação emprenhada pelo gel do tecido de algodão impõe aos nós inflamados e fixa uma atadura. Os tampões emprenhados pelo gel estabelecem atrás o passo. O tratamento dura normalmente 3-4 dias.

Em uma canela o unguento de úlcera aplica-se cuidadosamente na pele inflamada em volta de uma úlcera.

Tarifa de frequência de aplicações — 2-3 rublos/dia. O tratamento continua-se antes do desaparecimento dos fenômenos inflamatórios. Normalmente o curso dura de 3 para 7 dias. A questão da necessidade da realização de curso mais longo resolve-se pelo doutor.

Os outros heparin o contendo unguentos aplicam-se de mesmo modo (assim, por exemplo, a instrução sobre Geparin-Akrigel praticamente não se diferencia 1000 da instrução sobre o gel Heparin ou Lioton 1000 de gel).

Para o tratamento da hemorróidas (externo e interno), as fendas do ânus, thrombophlebitis de veias do passo traseiro, e também para remoção de uma coceira e eliminação do eczema no campo de um ânus como uma alternativa de unguento de Geparinovy pode as velas da hemorróidas usam-se (por exemplo, Gepatrombin).

Informação adicional

Heparin só emite-se na forma da solução, unguento ou gel (o gel diferentemente do unguento contém o montante maior do ativamente ingrediente ativo e absorve-se melhor na pele).

As pastilhas com heparin não se emitem como o heparin não se absorve praticamente de um tratado digestivo.

Dose excessiva

Os sintomas de dose excessiva na aplicação parenteral são os bleedings da gravidade variada.

Tratamento: nos pequenos bleedings provocados pela dose excessiva de uma preparação é bastante parar a sua aplicação. Se sangrar extenso, para a neutralização do excesso de heparin usa um sulfato protamin (1 mg em 100 MIM heparins).

É necessário considerar que heparin se retira rapidamente. Assim, se um sulfato protamina se nomeia durante 30 minutos depois da dose prévia de heparin, tem de introduzir-se em meia dose; a dose mais alta de um protamin de sulfato — 50 mgs.

Por meio de uma hemodiálise não se retira.

Os casos de dose excessiva na aplicação externa de meios não se descrevem. Por causa da absorção de sistema baixa de uma preparação uma dose excessiva considera-se improvável. No momento do uso prolongado em superfícies extensas hemorrhagic complicações são possíveis.

Tratamento: cancelamento de uma preparação, se necessário uso de solução de uma percentagem de um protamin de sulfato (antagonista de heparin).

Interação

As preparações que bloqueiam a substância segreda kanaltsevy, anticoágulos indiretos que reduzem a formação da vitamina K antibióticos de microflora intestinais, NPVS, dipiridamol, PERGUNTAM e a agregação de redução de plaquetas outros meios fortalecem o efeito de heparin.

O enfraquecimento da ação fomenta-se: glycosides quente, alcalóides de um ergot, um fenotiazina, antihistaminic CV, nicotina, etakrinovy e ácidos nicotinic, nitroglicerina (em/em introdução), AKTG, tetratsiklina, ácidos amino alcalinos e polipéptidos, tiroksin, protamin.

É impossível misturar a solução em uma seringa com outra medicina.

Na aplicação local a ação de antiredução de uma preparação amplifica usando o gel em uma combinação com antiagregant, NPVS, anticoágulos. Tetratsiklin, tiroksina, a nicotina e os anti-histamínicos reduzem o efeito de heparin.

Condições de venda

O gel é os meios da distribuição que não precisa de receita médica, a receita é necessária para a aquisição da solução.

A receita de Heparin em latim (amostra):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. Em/em em 25.000 PARTES, anteriormente a conteúdos de parte de uma garrafa em solução isotonic NaCl.

Condições de armazenamento

As ampolas com a solução têm de guardar-se no Seco, protegido da luz, o lugar, inacessível para crianças.

O gel tem de guardar-se no lugar, inacessível para crianças, em uma temperatura abaixo 25C. Uma data de expiração depois de abrir-se — 28 dias.

Data de expiração

Dois anos.

Instruções especiais

Por causa do risco da formação de hematomas no lugar de uma injeção uma solução não deve introduzir-se em um músculo.

A solução pode adquirir uma sombra amarelada que não influi na sua atividade ou expedição.

No objetivo de uma preparação nos objetivos médicos, a dosagem deve selecionar-se considerando o valor de AChTV.

Não é necessário executar por uma preparação uma biópsia de corpos ao período de tratamento e entrar em outras drogas no óleo.

Para o cultivo da solução só 0,9% a solução de NaCl pode usar-se.

O gel não deve aplicar-se em membranas mucosas e em feridas abertas. Além disso, não se usa na presença de processos purulentos. O uso de unguento não se recomenda em TGV.

Unfractionated Heparin

Unfractionated chamam Heparin com um peso molecular médio de 12-16 mil dalton que se aloca de um pulmão de touros ou uma membrana mucosa de um caminho intestinal de porcos. Use-o na produção do CV que tem local e efeito de sistema (heparin o contendo unguentos e soluções da introdução parenteral).

A preparação devido à interação com em III (indiretamente) suprime a enzima principal do sistema de redução do sangue, e também outros fatores da dobra, e à sua vez leva a antitrombotichesky e efeitos anti-coagulative.

heparin endógeno em um corpo humano pode encontrar-se em músculos, intestinos mucosas, pulmões. Na estrutura é a mistura de frações de glikozaminoglikan que se compõem do sulfatidny permanece de um D-glycosamine e D-glyukuronovoy de ácido com um peso molecular de 2 para 50 mil dalton.

Heparin fractioned

Os fractioned heparins (baixo e molecular) recebem por um enzymatic ou depolymerization químico de unfractionated. Tal Heparin compõe-se do polissacarídeo com um peso molecular médio — 4-7 mil dalton.

NMG caracterizam-se como a antiredução débil e os meios antitrombotichesky altamente eficazes da ação direta. A ação de tais preparações dirige-se à compensação de processos da coagulação hyper.

NMG começa a trabalhar ao mesmo tempo depois da introdução, ao mesmo tempo a sua ação antitrombotichesky exprime-se e prolonga-se (a droga injeta-se em só 1 rublo/dias).

Classificação de Heparins baixo e molecular:

• as preparações aplicaram à prevenção de tromboses / tromboemboly (Klivarin, Troparin, etc.);
• as preparações aplicaram ao tratamento de stenocardia movediço e para ELES sem o dente patológico de Q, tromboses e tromboemboliya, TGV agudo, TELA (Fragmin, Kleksan, Fraksiparin);
• as preparações aplicaram ao tratamento de uma trombose de veia pesada (Fraksiparin Forta);
• as preparações aplicaram à prevenção de um tromboobrazovaniye da coagulação executando uma filtração haemo e hemodiálise (Fraksiparin, Fragmin, Kleksan).

Análogos

Análogos de gel: Geparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Genéricos de uma forma de injeção: Heparin de J, Geparin-Fereyn, Geparin-Sandoz.

Preparações com o mecanismo fechado de ação: pastilhas — Piyavit, Angioflyuks, Wessel F Devido; solução — Angioflyuks, Gemapaksan, ser humano de Antitrombin III, Wessel F Devido, Flyuksum, Anfibra, Fraksiparin, Eniksum.